Precisamos realmente esperar pela droga inibidora de protease anti-covida da Big Pharma?


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Apenas para nos mantermos afastados de censores e robôs de corrico online que detectam "desinformação", e para evitar possíveis litígios, vamos apenas relatar que um grande fabricante de vacinas e medicamentos anuncia agora que irá introduzir um medicamento oral que impede a replicação do coronavírus COVID-19 através da inibição de enzimas.

Esta droga pode substituir a vacinação?

O novo medicamento vai aumentar, mas não substituir as vacinas. Links online para o novo medicamento não serão fornecidos aqui porque a empresa farmacêutica não precisa de nenhuma publicidade gratuita. Você perceberá por que, após ler o resto deste relatório.

A enzima é protease. As proteases são enzimas que ajudam a sintetizar proteínas no corpo. Em relação ao COVID-19, a protease facilita a replicação de vírus. Inibem a protease, diminuem a ameaça de infecção grave pelo coronavírus COVID.

O medicamento é especificamente destinado a adultos não-hospitalizados e sintomáticos que têm uma infecção COVID-19 confirmada e não se acredita que estejam correndo um risco maior de progressão para doenças graves. Um estudo controlado está em andamento.

O público deve suster a respiração por este medicamento? Será que este medicamento suplanta a vacinação?

Como funcionam os inibidores Protease

Os inibidores de protease têm um longo histórico de uso com um bom perfil de segurança. A Protease corta cadeias de proteínas para produzir subunidades que permitem a replicação do vírus. Os inibidores de protease interferem com este processo de corte de proteínas. Os inibidores de protease têm feito história na batalha contra o HIV. Além disso, os inibidores de protease funcionam com todas as variantes de um vírus.

Alvos de drogas: Ofuscação

Diz-se que o medicamento visa a principal enzima protease, - Mpro, de COVID-19. Mpro é intencionalmente vago e representa a "protease principal".

Mpro é apenas uma forma de esconder a verdadeira enzima protease (3C tipo protease, anteriormente C30 endopeptidase) que facilita a replicação de vírus dentro das células vivas. Lembramos da Virologia 101 que os vírus não podem se replicar até que entrem na maquinaria genética de uma célula viva.

Apenas para confundir a todos, para que não juntem dois e dois e descubram que este medicamento pode ser duplicado com remédios à base de vitaminas e ervas, nomes alternativos são usados para Mpro, como 3CLpro, 3C-like protease, coronavirus 3C-like protease, Mpro, SARS 3C-like protease, SRA coronavírus 3CL protease, SRA coronavírus peptidase principal, SRA coronavírus protease principal, (este é o jogo "adivinhe o nome da enzima"), SRA-CoV 3CLpro enzima, SRA-CoV protease principal, SRA-CoV Mpro, e síndrome respiratória aguda severa protease coronavírus principal.

A enzima tipo papaína (PLpro) é outra proteína que é crucial no processo de replicação viral. Diz-se que a PLpro é o calcanhar de Aquiles do COVID-19.

Um caminho alternativo para a entrada viral nas células é o TMPRSS2 (trans-membrana protease serina 2) que prepara a proteína do espigão na superfície dos coronavírus, facilitando assim a entrada do vírus nas células. Um ensaio com drogas não demonstrou inibição desta via do TMPRSS2. Entretanto, descobriu-se que a fisetina, uma molécula de morango, inibia o TMPRSS2.

Abundam as Moléculas Naturais

Uma reportagem na revista Nature observa que os farmacologistas testaram mais de 10.000 compostos, incluindo moléculas de drogas naturais e sintéticas, e encontraram seis que inibiram significativamente a replicação do COVID-19.

Ebselen, um medicamento à base de enxofre que imita um antioxidante natural (glutationa peroxidase) prevaleceu em sua triagem de moléculas para combater o Mpro.

A vitamina E + o selênio mineral traço produz glutationa peroxidase, uma enzima antioxidante interna.

Ebselen (vitamina E + selênio) inibe a PLpro como faz com a Mpro. Ebselen é uma droga extremamente segura. A maioria das pessoas que tomam multivitaminas obtém vitamina E e selênio suficientes para produzir glutationa peroxidase.

 

Fisetin: a molécula de morango que agarra o COVID

Um estudo notável conduzido por pesquisadores da Universidade de Minnesota mostrou que a molécula de morango fisetina como inibidor de protease não só foi eficaz contra a mortalidade relacionada ao vírus corona em animais de laboratório, mas também ajudou a abolir células senescentes antigas que tornam os adultos mais velhos vulneráveis a vírus.

Em um de seus estudos, 100% de ratos velhos morreram em um período de 2 semanas contra apenas 36% de ratos machos tratados com fisetina. O alvo dos condutores do envelhecimento resultou em maior sobrevivência dos animais de laboratório.

De acordo com esses pesquisadores universitários, escritos na revista Science, mesmo que a taxa de eficácia da vacina 95% nas populações de saúde em pacientes idosos em lares, ainda assim pelo menos 1 em cada 20 idosos vacinados pode prever ficar doente devido ao COVID-19 e precisará de medicação anti-senescente/anti-COVID. O Fisetin pode ser muito valioso para adultos de mais idade. A fisetina é vendida como um suplemento dietético em lojas de saúde e on-line.

Mas há algumas coisas que o público deveria saber sobre inibidores de protease que não estão sendo ditas.

Inibidores Não-Rx Protease

Primeiro, existem muitos inibidores naturais de protease sem receita médica, e eles estão disponíveis como suplementos dietéticos sem todo o custo ou impedimento de se obter uma prescrição médica.

Uma classe de moléculas naturais conhecidas como polifenóis, encontradas em uvas, bagas, folhas de chá, canela, são inibidores de enzimas, e têm como alvo os coronavírus.

Vários polifenóis são vendidos em lojas de saúde, tais como quercetina (casca de maçã), resveratrol (uvas e vinho), catechin EGCG (de chá verde), fisetina (de morangos). Seria necessário comer 37 morangos para obter 50 miligramas de fisetina, por isso é mais prático tomar um extrato concentrado.

A quercetina foi apontada como uma molécula candidata que inibe o coronavírus COVID-19. Em um estudo, ratos infectados com influenza receberam quercetina e a mortalidade animal caiu de 74% para 52% em placebo vs. animais suplementados por quercetina. Os estudos com animais são criticados porque não são estudos com humanos, mas seria antiético realizar um estudo onde humanos infectados receberiam um placebo inativo.

Estudos de pesquisa mostram que os polifenóis são quelantes (ligantes) de metal (ferro, cobre, etc.) que inibem o crescimento de vírus. Uma lista de quelantes de ferro naturais inclui o IP6 (inositol hexafosfato) derivado do farelo de arroz que é um quelante mestre de ferro/cobre.

Um grupo de pesquisadores diz: "é surpreendente que os polifenóis não tenham sido testados para combater as atividades virais", dadas suas propriedades antiinfecciosas.

 

Efeitos colaterais potenciais com doses altas

A segunda coisa que os consumidores devem saber é que os inibidores de protease têm efeitos colaterais. A enzima protease é necessária para a cura de feridas. Os inibidores de protease retardam a cicatrização da ferida, o que pode resultar em lesão dos rins.

Os inibidores naturais de protease sem drogas funcionam mais suavemente, sem efeitos colaterais, e podem ser superiores às moléculas sintéticas do ponto de vista da segurança. Com os inibidores de protease polifenólicos, doses modestas (100-350 miligramas) produzem um efeito ótimo. Mais não é melhor.

A dosagem excessiva não pode apenas prejudicar a cicatrização da ferida, mas também apagar a chama do Fator de Necrose Tumoral (TNF), que é uma parte necessária do sistema imunológico. A inibição excessiva do TNF pode resultar em erupções cutâneas, reações de ansiedade e sintomas semelhantes aos da gripe, estes últimos possivelmente fazendo parecer que o paciente tem COVID-19!

Ingestão de polifenóis dietéticos

De interesse, nos Estados Unidos, a ingestão alimentar média de polifenóis varia de 250 a 400 miligramas por dia. Isso se compara aos europeus, 167 a 564 miligramas por dia, e aos japoneses 1492 miligramas/dia (faixa 183-4854 miligramas/dia).

Café, chá e vinho compreendem a maioria dos polifenóis consumidos em todo o mundo, que são concentrados como extratos de água quente no chá, ou polifenóis extraídos do álcool no vinho. É por isso que comer folhas de chá ou suco de uva não é tão poderoso como uma extração feita pelo calor ou pelo álcool para produzir chá e vinho. O suco de uva é uma bebida, o vinho, consumido com moderação, é medicina.

Os comprimidos de polifenol (vinho sem o álcool) podem ser ainda melhores medicinais, mas uma pequena quantidade de álcool induz ao relaxamento e à socialidade que não pode ser duplicada por nenhuma droga antidepressiva.

A ingestão de polifenóis dietéticos e suplementares, ou o uso de multivitaminas (vitamina E + selênio) pode explicar porque algumas populações são menos propensas a infecções virais ou experimentam apenas sintomas modestos.

A grande novidade é que o público não precisa esperar por um inibidor de protease de prescrição.

A medicina moderna aumenta o preço

Parece que o medicamento de uma grande empresa farmacêutica vai ser reembolsado por planos de seguro quando poderia ser duplicado com vitamina E + selênio (para produzir a enzima antioxidante glutationa peroxidase), ou alguns polifenóis. Absurdo.

Pode-se ver médicos prescrevendo este medicamento inibidor de proteção "off-label", sendo usado fora de sua licença, como preventivo em vez de tratamento, quando a loja de saúde local tem algo menos problemático e mais econômico.

Naturalmente, médicos e empresas farmacêuticas dirão que moléculas como fisetina, quercetina e resveratrol não estão comprovadas, enquanto seu medicamento patenteado com receita médica é aprovado pela FDA. Os médicos não podem cobrar um seguro para uma consulta de medicamentos se prescreverem fisetina.

Se uma molécula como a fisetina for submetida a um ensaio clínico em seres humanos e se for comprovado que consegue eliminar infecções por coronavírus, ela será categoricamente declarada como droga e vendida a um preço muito mais alto. E assim vai a barulheira que chamamos de medicina moderna.

A FDA busca que a Nutraceuticals seja Drogas

A FDA está, mais uma vez, atrás das empresas nutracêuticas para realizar estudos de toxicidade desnecessários sobre suas moléculas. Isso faria aumentar seu preço, quando os suplementos dietéticos são mais seguros que a água da torneira, sal de mesa, aspirina, estatinas e penicilina.

A Federação Nacional de Saúde tem uma petição exigindo que a FDA mantenha suas mãos longe dos suplementos dietéticos. A FDA é uma fachada para as empresas farmacêuticas e não quer nenhuma concorrência de nutracêuticos.

Ironicamente, os medicamentos aprovados pela FDA são a principal causa de morte (2,74 milhões de hospitalizações; 4ª causa principal de morte;128.000 mortes desnecessárias), enquanto os Centros de Controle de Venenos da América indicam 48.630 relatórios para seus centros sobre problemas com suplementos dietéticos (a maioria são crianças que entram nas pílulas de vitaminas da mãe, ou uso indevido intencional ou equivocado, como pílulas de ferro, sem mortes em 2018! O enigma do imprimatur aprovado pela FDA = inseguro; enquanto que não aprovado pela FDA = seguro.